Действующее вещество: лоперамида гидрохлорид
Лоперамид взаимодействует с опиатными рецепторами, расположенными в кольцевых и продольных мышцах стенки кишечника, и ингибирует выделение простагландинов и ацетилхолина. Лоперамид тормозит перистальтику кишечника и повышает время прохождения содержимого кишечника. Лоперамид увеличивает тонус анального сфинктера, способствует урежению позывов к дефекации и удержанию каловых масс. Лоперамид ингибирует выход электролитов и жидкости в просвет кишечника или/и стимулирует их всасывание из кишечника. В высоких дозах лоперамид может снижать образование в желудке соляной кислоты. Действие лоперамида развивается быстро и длится 4–6 часов. После приема лоперамида не были отмечены случаи развития лекарственной зависимости или толерантности. Но у обезьян наблюдалась морфиноподобная зависимость при использовании высоких доз лоперамида. В желудочно-кишечном тракте всасывается плохо (примерно 40% дозы). Благодаря высокой степени биотрансформации во время «первого прохождения» через печень и высокому сродству препарата к рецепторам стенки кишечника содержание лоперамида в неизмененном виде после использования 2 мг препарата составляет менее 2 нг/мл. Максимальная концентрация в крови достигается через 2,5 часа после приема раствора и через 5 часов после приема капсул. С белками лоперамид связывается на 97%. Время полувыведения составляет 9,1–14,4 часа (в среднем примерно 10,8 часов). Лоперамид метаболизируется в печени, в основном выводится в виде метаболитов с желчью и фекалиями, частично выводится с мочой. В исследовании у крыс (длительность 1,5 года) канцерогенного действия лоперамида не обнаружено при использовании доз, превышающих МРДЧ до 133 раз. Исследований мутагенности лоперамида не проводили. В исследованиях репродукции у крыс было выявлено, что лоперамид может вызывать понижение фертильности у самцов и бесплодие у самок при использовании высоких доз препарата (в 150–200 раз больше МРДЧ). В исследованиях репродукции у кроликов и крыс было показано, что при использовании доз лоперамида не более чем в 30 раз выше МРДЧ препарат не наносит вреда потомству и не имеет тератогенных эффектов. Неизвестно, проходит ли лоперамид в грудное молоко. В исследовании пост - и пренатального развития потомства крыс при использовании 40 мг/кг лоперамида кормящим самкам было отмечено понижение выживаемости потомства.
Лоперамид принимается внутрь (независимо от приема пищи; лингвальную таблетку кладут на язык, через несколько секунд она распадается, после чего, не запивая водой, ее проглатывают со слюной; капсулы принимают, запивая водой, не разжевывая). От показаний зависит режим дозирования. Острая диарея, взрослым: 4 мг – начальная доза, далее после каждого бесформенного стула по 2 мг, 16 мг – максимальная суточная доза; хроническая диарея, взрослым по 4 мг/сут. При отсутствии стула более 12 часов или нормализации консистенции кала терапию необходимо прекратить. Детям 2–12 лет назначают под контролем врача, в зависимости от возраста и массы тела. Если при острой диарее в течение 2 суток развивается запор, частичная кишечная непроходимость, вздутие живота или не наблюдается клинического улучшения, то прием лоперамида необходимо прекратить. При хронической диарее использование лоперамида возможно только по назначению врача и его контролем. Необходимо с осторожностью использовать лоперамид у детей младшего возраста из-за большой чувствительности к опиатоподобным свойствам лоперамида — воздействию на центральную нервную систему. При терапии диареи (в особенности у детей) необходимо восполнять потерю электролитов и жидкости. Обезвоживание организма может стать причиной изменения реакции на лоперамид. С осторожностью необходимо использовать лоперамид у пациентов пожилого возраста (так как возможна вариабельность реакции на лоперамид и скрытие симптомов обезвоживания). У пациентов с нарушением работы печени необходимо производить тщательное наблюдение за признаками токсического поражения центральной нервной системы (из-за замедления метаболизма лоперамида). У пациентов с диареей путешественников уменьшение моторики кишечника, которое вызывается лоперамидом, может стать причиной длительного повышения температуры из-за торможения выведения микроорганизмов (Salmonella, Shigella, некоторых штаммов Escherichia coli и прочих) и проникновения их в слизистую оболочку кишечника. Во время терапии лоперамидом необходимо соблюдать крайнюю осторожность при вождении транспортных средств или при работе с техникой.
Гиперчувствительность, дивертикулез, кишечная непроходимость, псевдомембранозный колит, который вызван приемом антибактериальных средств широкого спектра действия; острый язвенный колит, прочие состояния, при которых нельзя угнетать кишечную перистальтику; острая дизентерия (особенно при наличии в стуле крови и сопровождающаяся гипертермией) и прочие инфекционные болезни желудочно-кишечного тракта (которые вызваны, в том числе и Shigella spp., Salmonella spp. и Campylobacter spp.); возраст до 6 лет.
Список аптек | Адрес | Часы работы | Цена |
---|---|---|---|
Альянс-фарм ЗдравСити | Ленина ул, 76, Архара пгт, Амурская обл | 09:00-19:00 Пн-Вс | 30 ₽ |
Амур-транзит Оплата только наличными ЗдравСити | Победы ул, 42, Сковородино, Амурская обл | 09:00-20:00 Пн-Пт, 10:00-20:00 Сб-Вс | 30 ₽ |
Аптека ЗдравСити | Ленина ул, 32, Шимановск, Амурская обл | 08:00-20:00 Пн-Вс | 30 ₽ |
Аптека Отличная! ЗдравСити | ул Горького, 237, Благовещенск, Амурская обл | 09:00-20:00 Пн-Пт, 10:00-19:00 Сб-Вс | 30 ₽ |
Биофарм ЗдравСити | Фрунзе ул, 48, Благовещенск, Амурская обл | 09:00-19:00 Пн-Пт, 10:00-19:00 Сб | 30 ₽ |
Будь Здоров! ЗдравСити | Ленина ул, 171, Благовещенск, Амурская обл | 08:00-20:00 Пн-Вс | 30 ₽ |
Будь здоров! ЗдравСити | Ленина ул, 68, Архара пгт, Амурская обл | 08:00-19:00 Пн-Вс | 30 ₽ |
Буряк Т.Д. ЗдравСити | ПОЯРКОВО, Амурская, д. 66 | 08:00-18:00 Пн-Пт, 08:00-15:00 Сб-Вс | 30 ₽ |
Вита-фарм ЗдравСити | Октябрьская ул, 54, Архара пгт, Амурская обл | 09:00-18:00 Пн-Пт | 30 ₽ |
Градус ЗдравСити | 50 Лет Октября ул, 18Б, Тамбовка с, Тамбовский р-н, Амурская обл | 08:00-19:00 Пн-Вс | 30 ₽ |
ЗЕЯ, Гуманитарная аптека ЗдравСити | г. Зея, пер. Пушкина, 1 | Круглосуточно | 30 ₽ |
Золотарь ЗдравСити | Гагарина ул, 63, Возжаевка с, Белогорский р-н, Амурская обл | 09:00-19:00 Пн-Вс | 30 ₽ |
ИП Путрик В.В. ЗдравСити | Ленина ул, 98/1, Екатеринославка с, Октябрьский р-н, Амурская обл | 08:00-20:00 Пн-Вс | 30 ₽ |
ИП Собка ЗдравСити | Советская ул, 102, Ромны с, Ромненский р-н, Амурская обл | 09:00-17:00 Пн-Пт, 09:00-14:00 Сб | 30 ₽ |
Континент ЗдравСити | Садовая, ул, 31, Среднебелая с, Ивановский р-н, Амурская обл | 09:00-18:00 Пн-Пт, 10:00-17:00 Сб-Вс | 30 ₽ |
Кучер С.Ю. Оплата только наличными ЗдравСити | Ленина ул, 71/1, Екатеринославка с, Октябрьский р-н, Амурская обл | 08:00-18:00 Пн-Пт, 09:00-15:00 Сб-Вс | 30 ₽ |
Народная аптека Оплата только наличными ЗдравСити | Зейская ул, 325, Благовещенск, Амурская обл | 09:00-20:00 Пн-Вс | 30 ₽ |
Планета Здоровья ЗдравСити | Амурская ул, 203, Благовещенск, Амурская обл | Круглосуточно | 30 ₽ |
Русь ЗдравСити | Светлый мкр, 97, Зея, Амурская обл | 09:00-20:00 Пн-Пт, 09:00-19:00 Сб-Вс | 30 ₽ |
СоцАптека ЗдравСити | Кирова ул, 306/2, Белогорск, Амурская обл | 09:00-20:00 Пн-Вс | 30 ₽ |