Действующее вещество: пароксетина гидрохлорида гемигидрат;
Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат, целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, коповидон, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, тальк;
Оболочка: гипромеллоза, макрогол 6000, тальк, титана диоксид
Пароксетин - антидепрессант. Является селективным ингибитором обратного захвата серотонина (5-гидрокситриптамина, 5-НТ) нейронами головного мозга, что определяет его антидепрессивное действие и эффективность при лечении обсессивно-компульсивного (ОКР) и панического расстройства.
Пароксетин обладает низким аффинитетом к м-холинорецепторам (обладает слабым антихолинергическим действием), α1-, α2- и β-адренорецепторам, а также к допаминовым (D2), 5HT1-подобным, 5HT2-подобным и гистаминовым H1-рецепторам. Пароксетин не нарушает психомоторные функции и не потенцирует угнетающие действие на них этанола.
По данным исследования поведения и ЭЭГ у пароксетина выявляются слабые активирующие свойства, когда он назначается в дозах выше тех, которые необходимы для ингибирования захвата серотонина. Не вызывает значительного изменения уровня АД, ЧСС и ЭЭГ.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь пароксетин хорошо абсорбируется из ЖКТ и подвергается метаболизму первого прохождения через печень.
Распределение
Css достигается через 7-14 сут после начала терапии. При увеличении дозы и/или продолжительности лечения наблюдается нелинейная зависимость фармакокинетических параметров от дозы.
Пароксетин экстенсивно распределяется в тканях, только 1% его присутствует в плазме.
Связывается с белками на 95%.
Метаболизм
Метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Является ингибитором изофермента CYP2D6.
Основные метаболиты пароксетина представляют собой полярные и конъюгированные продукты окисления и метилирования, которые быстро выводятся из организма, обладают слабой фармакологической активностью и не влияют на его терапевтическое действие. При метаболизме пароксетина не нарушается обусловленный его действием селективный захват серотонина нейронами.
Выведение
Около 64% пароксетина выводится с мочой (2% - в неизмененном виде, 64% - в виде метаболитов); примерно 36% выделяется с желчью через кишечник, в основном в виде метаболитов, менее 1% - в неизмененном виде.
Выведение метаболитов пароксетина двухфазное, сначала в результате метаболизма первого прохождения через печень, а затем оно контролируется системной элиминацией. T1/2 пароксетина варьирует, но в среднем составляет 24 ч.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Концентрация пароксетина в плазме крови возрастает при нарушении функции печени и почек , а также у лиц пожилого возраста.
Таблетки следует принимать внутрь, 1 раз в сутки, утром, во время еды, проглатывая целиком, запивая водой.
Доза подбирается индивидуально в течение первых 2-3 недель после начала терапии и впоследствии при необходимости корректируется.
При депрессии рекомендуемая доза составляет 20 мг 1 раз в сутки. В случае необходимости дозу постепенно увеличивают на 10 мг/сут, максимальная суточная доза не должна превышать 50 мг.
Приобсессивно-компульсивных расстройствах начальная терапевтическая доза составляет 20 мг/сут с последующим еженедельным увеличением на 10 мг. Рекомендуемая средняя терапевтическая доза - 40 мг/сут, при необходимости доза может быть увеличена до 60 мг/сут.
При панических расстройствах начальная доза - 10 мг/сут (для снижения возможного риска развития обострения панической симптоматики) с последующим еженедельным увеличением на 10 мг. Средняя терапевтическая доза - 40 мг/сут. Максимальная доза - 50 мг/сут.
При социально-тревожных расстройствах/социофобиях начальная доза составляет 20 мг/сут, при отсутствии эффекта в течение как минимум 2 недель возможно увеличение дозы максимально до 50 мг/сут. Дозу следует увеличивать на 10 мг с интервалами не менее недели в соответствии с клиническим эффектом.
При генерализованных тревожных расстройствах начальная и терапевтическая дозы составляют 20 мг/сут.
При почечной и/или печеночной недостаточности рекомендуемая доза составляет 20 мг/сут.
Для пожилых пациентов суточная доза не должна превышать 40 мг.
В целях предупреждения развития синдрома отмены прекращение приема препарата следует проводить постепенно.
Гиперчувствительность, одновременный прием ингибиторов МАО (и 2 нед после их отмены), возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
Во избежание развития злокачественного нейролептического синдрома с осторожностью следует назначать Пароксетин пациентам, принимающим нейролептики.
Лечение Пароксетином назначают спустя 2 недели после отмены ингибиторов МАО.
У пациентов пожилого возраста на фоне приема Пароксетина возможна гипонатриемия.
В некоторых случаях требуется коррекции дозы одновременно применяемых инсулина и/или пероральных гипогликемических препаратов.
При развитии судорог лечение Пароксетином прекращают.
При первых признаках мании следует отменить терапию Пароксетином.
В течение первых нескольких недель терапии Пароксетином следует тщательно наблюдать за состоянием пациента в связи с возможными суицидальными попытками.
Во время терапии Пароксетином следует воздерживаться от приема алкоголя в связи с усилением его токсического эффекта.
Использование в педиатрии
Применение Пароксетина у детей не рекомендуется, поскольку его безопасность и эффективность у этой группы пациентов не установлены.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Несмотря на то, что пароксетин не ухудшает когнитивные и психомоторные функции, пациенты должны воздерживаться или соблюдать предельную осторожность при управлении автомобилем и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Список аптек | Адрес | Часы работы | Цена |
---|---|---|---|
Альянс-фарм POLZAru | Ленина ул, 76, Архара пгт, Амурская обл | 09:00-19:00 Пн-Вс | 306 ₽ |
Будь здоров! POLZAru | Ленина ул, 68, Архара пгт, Амурская обл | 08:00-19:00 Пн-Вс | 306 ₽ |
Ваша аптека Оплата только наличными POLZAru | Амурская ул, 71, Благовещенск, Амурская обл | 08:00-21:00 Пн-Вс | 306 ₽ |
Вита POLZAru | Шимановского ул, 5, Серышево пгт, Серышевский р-н, Амурская обл | 09:00-19:00 Пн-Пт, 09:00-16:00 Сб-Вс | 306 ₽ |
Вита-фарм POLZAru | Октябрьская ул, 54, Архара пгт, Амурская обл | 09:00-18:00 Пн-Пт | 306 ₽ |
Градус POLZAru | 50 Лет Октября ул, 18Б, Тамбовка с, Тамбовский р-н, Амурская обл | 08:00-19:00 Пн-Вс | 306 ₽ |
Золотарь POLZAru | Гагарина ул, 63, Возжаевка с, Белогорский р-н, Амурская обл | 09:00-19:00 Пн-Вс | 306 ₽ |
Кучер С.Ю. Оплата только наличными POLZAru | Ленина ул, 71/1, Екатеринославка с, Октябрьский р-н, Амурская обл | 08:00-18:00 Пн-Пт, 09:00-15:00 Сб-Вс | 306 ₽ |
Народная аптека Оплата только наличными POLZAru | Зейская ул, 325, Благовещенск, Амурская обл | 09:00-20:00 Пн-Вс | 306 ₽ |
Планета Здоровья | Амурская ул, 203, Благовещенск, Амурская обл | Круглосуточно | 306 ₽ |
Русь POLZAru | Светлый мкр, 97, Зея, Амурская обл | 09:00-20:00 Пн-Пт, 09:00-19:00 Сб-Вс | 306 ₽ |
Тридцать шесть и шесть POLZAru | Красноармейская ул, 18, Завитинск, Амурская обл | 09:00-19:00 Пн-Вс | 306 ₽ |
Фармсервис POLZAru | Октябрьская ул, 53, Свободный, Амурская обл | 08:00-20:00 Пн-Сб | 306 ₽ |
Амур-транзит Оплата только наличными ЗдравСити | Победы ул, 42, Сковородино, Амурская обл | 09:00-20:00 Пн-Пт, 10:00-20:00 Сб-Вс | 332 ₽ |
Аптека ЗдравСити | Ленина ул, 32, Шимановск, Амурская обл | 08:00-20:00 Пн-Вс | 332 ₽ |
Аптека Отличная! ЗдравСити | ул Горького, 237, Благовещенск, Амурская обл | 09:00-20:00 Пн-Пт, 10:00-19:00 Сб-Вс | 332 ₽ |
Биофарм ЗдравСити | Фрунзе ул, 48, Благовещенск, Амурская обл | 09:00-19:00 Пн-Пт, 10:00-19:00 Сб | 332 ₽ |
Будь Здоров! ЗдравСити | Ленина ул, 171, Благовещенск, Амурская обл | 08:00-20:00 Пн-Вс | 332 ₽ |
Буряк Т.Д. ЗдравСити | ПОЯРКОВО, Амурская, д. 66 | 08:00-18:00 Пн-Пт, 08:00-15:00 Сб-Вс | 332 ₽ |
ЗЕЯ, Гуманитарная аптека ЗдравСити | г. Зея, пер. Пушкина, 1 | Круглосуточно | 332 ₽ |