Пентоксифиллин, 100 мг, таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, 60 шт., Фармпроект

Одна таблетка содержит:

Действующее вещество: пентоксифиллин - 100 мг.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 40,0 мг, повидон К-17 (поливи- нилпирролидон низкомолекулярный) - 9,2 мг, крахмал картофельный - 7,5 мг, метилцеллюлоза - 1,7 мг, стеариновая кислота - 1,6 мг. Оболочка: Акрил-из белый [ме­такриловой кислоты и этилакрилата сополимер [1:1] (тип С) - 40,00 %, тальк 37,25 %, титана диоксид - 15,00 %, триэтилцитрат - 4.80 %, кремния диоксид коллоидный безводный - 1,25 %, натрия гидрокарбонат - 1,20 %, натрия лаурилсульфат - 0,50 %] - 9,998 мг, краситель азорубин (кармуазин) - 0,002 мг.

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета. На поперечном разрезе таблетки: ядро белого или почти белого цвета и пленочная оболочка.

Вазодилатирующее средство

Пентоксифиллин уменьшает вязкость крови и улучшает реологические свойства крови

(текучесть) за счет:

- улучшения нарушенной деформируемости эритроцитов;

- уменьшения агрегации тромбоцитов и эритроцитов;

- снижения концентрации фибриногена;

- снижения активности лейкоцитов и уменьшения адгезии лейкоцитов к эндотелию сосудов.

В качестве действующего вещества препарат Пентоксифиллин содержит производное ксантина - пентоксифиллин. Механизм его действия связан с ингибированием фосфодиэстеразы и накоплением циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) в клетках гладкой мускулатуры сосудов и форменных элементах крови.

Оказывая слабое миотропное сосудорасширяющее действие пентоксифиллин несколько уменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление и незначительно расширяет коронарные сосуды.

Пентоксифиллин обладает слабым положительным инотропным эффектом на сердце. Улучшает микроциркуляцию в зонах нарушенного кровообращения.

Лечение препаратом Пентоксифиллин приводит к улучшению симптоматики нарушений мозгового кровообращения.

При окклюзионных заболеваниях периферических артерий применение пентоксифиллина приводит к удлинению дистанции ходьбы устранению ночных судорог в икроножных мышцах и исчезновению болей в покое.

После приема внутрь пентоксифиллин быстро и почти полностью всасывается.

Пентоксифиллин подвергается эффекту "первичного прохождения" через печень. Абсолютная биодоступность исходной субстанции составляет 19±13 %. Концентрация ос­новного активного метаболита 1-(5-гидроксигексил)-37-диметилксантина (метаболит I) в плазме крови в 2 раза превышает концентрацию исходного пентоксифиллина. Метаболит I находится с пентоксифиллином в обратимом биохимическом редокс-равновесии. Поэтому пентоксифиллин и метаболит I рассматриваются вместе как активная единица. Вследствие этого доступность активной субстанции значительно больше. Период полувыведения (Т_1/2) пентоксифиллина после приема внутрь составляет 16 ч.

Пентоксифиллин полностью метаболизируется и более чем 90 % выводится через почки в форме неконъюгированных водорастворимых метаболитов.

Пациенты с нарушениями функции почек

У пациентов с нарушениями функции почек выведение метаболитов замедляется.

Пациенты с нарушениями функции печени

У пациентов с нарушениями функции печени Т_1/2 пентоксифиллина удлиняется и абсолютная биодоступность увеличивается.

- окклюзионная болезнь периферических артерий атеросклеротического или диабетического генеза (например "перемежающаяся" хромота диабетическая ангиопатия);

- трофические нарушения (например трофические язвы голеней гангрена);

- нарушения мозгового кровообращения (последствия церебрального атеросклероза как например снижение концентрации внимания головокружение ухудшение памяти) ишемические и постинсультивные состояния;

- нарушения кровообращения в сетчатой и в сосудистой оболочке глаза;

- отосклероз дегенеративные изменения на фоне патологии сосудов внутреннего уха и снижения слуха.

Внутрь после приема пищи не разжевывая и не разламывая запивая достаточным ко­личеством воды.

Дозировка устанавливается врачом в соответствии с индивидуальными особенностями пациента.

Обычная доза составляет: 1 таблетка 3 раза в сутки с последующим медленным повышением дозы до 200 мг 2-3 раза в сутки. Максимальная разовая доза - 400 мг. Максимальная суточная доза - 1200 мг.

У пациентов с нарушенной функцией почек (клиренс креатинина < 30 мл/мин) дозировка может быть снижена до 1-2 таблеток в сутки.

Уменьшение дозы с учетом индивидуальной переносимости необходимо у пациентов с тяжелым нарушением функции печени.

Лечение может быть начато малыми дозами у пациентов с низким артериальным давлением а также у лиц находящихся в группе риска ввиду возможного снижения артериального давления (пациенты с тяжелой формой ишемической болезни сердца или гемодинамически значимыми стенозами сосудов головного мозга). В этих случаях доза может быть увеличена только постепенно.

Беременность

Препарат Пентоксифиллин не рекомендуется к применению при беременности (так как недостаточно данных).

Период грудного вскармливания

Пентоксифиллин проникает в грудное молоко в незначительных количествах. При не­обходимости применения препарата следует прекратить грудное вскармливание (учи­тывая отсутствие опыта применения).

- гиперчувствительность к пентоксифиллину другим производным метилксантинам или любому вспомогательному веществу препарата;

- массивные кровотечения (риск усиления кровотечения);

- обширные кровоизлияния в сетчатую оболочку глаза (риск усиления кровотечения);

- кровоизлияния в головной мозг;

- острый инфаркт миокарда;

- непереносимость галактозы дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция;

- беременность и период грудного вскармливания;

- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность препарата не установлена).

- тяжелые нарушения ритма сердца (риск ухудшения аритмии);

- артериальная гипотензия (риск дальнейшего снижения артериального давления);

- хроническая сердечная недостаточность;

- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;

- нарушения функции почек (клиренс креатинина < 30 мл/мин) (риск кумуляции и повышенный риск развития побочных эффектов);

- тяжелые нарушения функции печени (риск кумуляции и повышенный риск разви­тия побочных эффектов);

- недавно перенесенные оперативные вмешательства;

- повышенный риск развития кровотечений (например при нарушениях в системе свертывания крови (риск развития более тяжелых кровотечений));

- одновременное применение с антикоагулянтами (в т.н. непрямыми антикоагулянтами [антагонистами витамина К]);

- одновременное применение с ингибиторами агрегации тромбоцитов (клопидогрел эптифибатид тирофибан эпопростенол илопрост абциксимаб анагрелид НПВП [кроме селективных ингибиторов циклооксигеназы-2] ацетилсалициловая кислота тиклопидин дипиридамол);

- одновременное применение с гипогликемическими средствами (инсулином и ги­погликемическими средствами для приема внутрь);

- одновременное применение с ципрофлоксацином;

- одновременное применение с теофиллином.

Нарушения со стороны нервной системы: головная боль головокружение асептический менингит судороги.

Нарушения со стороны психики: ажитация нарушение сна. тревога.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: лейкопения/нейтропения тромбоцитопения панцитопения гипофибриногенемия.

Нарушения со стороны иммунной системы: анафилактические/анафилактоидные реак­ции ангионевротический отек анафилактический шок бронхоспазм.

Нарушения со стороны органа зрения: нарушение зрения скотома.

Нарушения со стороны сердца: тахикардия аритмия стенокардия снижение артериального давления.

Нарушения со стороны сосудов: "приливы" крови к кожным покровам кровотечения (в том числе кровотечения из сосудов кожи слизистых оболочек желудка кишечника).

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: ксеростомия (сухость полости рта) анорексия атония кишечника чувство давления и переполнения в области желудка тошнота рвота диарея запор гиперсаливация (повышенное слюноотделение).

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: внутрипеченочный холестаз повышение активности "печеночных" трансаминаз повышение активности щелочной фосфатазы.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: кожный зуд кожная сыпь эритема (покраснение кожи) крапивница отеки повышенная ломкость ногтей.

Симптомы: головокружение слабость тошнота тахикардия снижение артериального давления покраснение кожных покровов потеря сознания повышение температуры тела ажитация рефлексия тонико-клонические судороги рвота "кофейной гущей" аритмии.

Лечение: специфический антидот препарата неизвестен. При передозировке необходимо проводить симптоматическое лечение. Особое внимание должно быть направлено на поддержание артериального давления и функции дыхания. Судорожные припадки снимают введением диазепама.

С гипотензивными средствами

Пентоксифиллин повышает риск развития артериальной гипотензии при одновременном применении с гипотензивными средствами (например ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ)) или другими лекарственными средствами обладающими потенциальным антигипертензивным эффектом (например нитраты).

С гипогликемическими средствами (инсулином и гипогликемическими средствами для приема внутрь)

Гипогликемическое действие инсулина или гипогликемических средств для приема внутрь может усиливаться при одновременном применении пентоксифиллина (повы­шенный риск развития гипогликемии). Необходим строгий контроль состояния таких пациентов включая регулярный гипогликемический контроль.

С лекарственными средствами влияющими на свертывающую систему крови Пентоксифиллин может усиливать действие лекарственных средств влияющих на свертывающую систему крови (непрямые и прямые антикоагулянты тромболитики антибиотики такие как цефалоспорины).

При одновременном применении пентоксифиллина и непрямых антикоагулянтов (анта­гонистов витамина К) в постмаркетинговых исследованиях отмечались случаи усиле­ния антикоагулянтного действия (риск развития кровотечений). Поэтому в начале приема пентоксифиллина или изменения его дозы рекомендуется контролировать степень выраженности антикоагулянтного действия у пациентов принимающих данную комбинацию препаратов например проводить регулярный контроль МНО (междуна­родное нормализованное отношение).

С циметидином

Циметидин повышает концентрацию пентоксифиллина и активного метаболита I в плазме крови (риск возникновения побочных эффектов).

С другими ксантинами

Совместное назначение с другими ксантинами может приводить к чрезмерному нервному возбуждению.

С теофиллином

У некоторых пациентов при одновременном применении пентоксифиллина и теофиллина отмечается увеличение концентрации теофиллина в плазме крови. В дальнейшем это может приводить к увеличению или усилению побочных реакций связанных с теофиллином.

С ципрофлоксацином

У некоторых пациентов при одновременном применении пентоксифиллина и ципро­флоксацина отмечается увеличение концентрации пентоксифиллина в плазме крови. В дальнейшем это может приводить к увеличению или усилению побочных реакций свя­занных с применением данной комбинации.

С ингибиторами агрегации тромбоцитов

При одновременном применении пентоксифиллина с ингибиторами агрегации тромбо­цитов (клопидогрел эптифибатид тирофибан эпопростенол илопрост абциксимаб анагрелид НПВП [кроме селективных ингибиторов циклооксигеназы-2] ацетилсалициловая кислота тиклопидин дипиридамол) возможно развитие потенциального аддитивного действия увеличивающего риск развития кровотечения. Поэтому из-за риска развития кровотечения следует с осторожностью применять пентоксифиллин одновр­менно с вышеперечисленными ингибиторами агрегации тромбоцитов.

Лечение следует проводить под контролем артериального давления.

Пациенты с выраженными нарушениями функции почек при приеме пентоксифиллина нуждаются в особенно тщательном врачебном наблюдении. В случае если в период применения препарата у пациентов возникают кровоизлияния в сетчатку глаза то пре­парат немедленно отменяют.

У пациентов с сахарным диабетом принимающих гипогликемические средства назна­чение в больших дозах может вызвать гипогликемию (требуется коррекция дозы).

При назначении одновременно с антикоагулянтами необходимо тщательно следить за показателями свертывающей системы крови.

У пациентов недавно перенесших оперативное вмешательство необходим системати­ческий контроль уровня гемоглобина и гематокрита.

У пожилых людей может потребоваться уменьшение дозы (повышение биодоступности и снижение скорости выведения).

Пациентам с низким и нестабильным артериальным давлением необходимо уменьшить дозу пентоксифиллина.

Курение может снижать терапевтическую эффективность препарата.

Учитывая возможные побочные эффекты (например головокружение) следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях потенциаль­но опасными видами деятельности.

Таблетки кишечнорастворимые покрытые пленочной оболочкой 100 мг.

При температуре не выше 30 °C.

Хранить в недоступном для детей месте

2 года.

Не применять по истечении срока годности указанного на упаковке.

По рецепту

Акционерное общество "Фармпроект" (АО "Фармпроект"), 192236, г. Санкт-Петербург, ул. Софийская, д. 14, лит. А, Россия