Таблетки - 1 таб.: валацикловир 1000 мг.
7 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Противовирусное средство группы аналогов нуклеозидов. Валацикловир представляет собой L-валиновый эфир ацикловира, являясь, таким образом, пролекарством.
После всасывания в кровь валацикловир почти полностью превращается в ацикловир под влиянием печеночного фермента валацикловир-гидролазы. Образовавшийся из валацикловира ацикловир, в свою очередь, проникает в пораженные вирусом клетки, где под влиянием вирусного фермента тимидинкиназы превращается в монофосфат, затем, под влиянием клеточных киназ - в дифосфат и активный трифосфат. Трифосфат ацикловира угнетает ДНК-полимеразу и, таким образом, нарушает репликацию ДНК вируса. Кроме того, нарушение репликации вирусной ДНК может быть результатом встраивания ацикловира в ее структуру. Таким образом, высокая избирательность валацикловира в отношении тканей, пораженных вирусом, объясняется тем, что I этап цепи реакций фосфорилирования опосредуется ферментом, вырабатываемым самим вирусом.
Активен в отношении вирусов Herpes simplex типов 1 и 2, Varicella zoster, цитомегаловируса, вируса Эпштейна-Барр, вируса герпеса человека 6.
После приема внутрь валацикловир хорошо абсорбируется из ЖКТ, быстро и практически полностью превращается в ацикловир и L-валин под действием фермента валацикловиргидролазы.
После однократного приема 0.25-2 г валацикловира Cmax ацикловира у здоровых добровольцев с нормальной функцией почек составляет в среднем 10-37 мкмоль (2.2-8.3 мкг/мл) и достигается через 1-2 ч.
Биодоступность ацикловира при приеме от 1 г валацикловира составляет 54% и не зависит от приема пищи.
Cmax валацикловира в плазме составляет всего 4% от уровня ацикловира и достигается в среднем через 30-100 мин после приема препарата; через 3 ч уровень Cmax остается прежним или снижается.
Связывание валацикловира с белками плазмы очень низкое - 15%.
У пациентов с нормальной функцией почек T1/2 ацикловира составляет около 3 ч. Валацикловир выводится с мочой, главным образом в виде ацикловира (более 80% дозы) и его метаболита 9-карбоксиметоксиметилгуанина, в неизмененном виде выводится менее 1% препарата.
У пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности T1/2 ацикловира составляет примерно 14 ч.
На поздних сроках беременности устойчивый суточный показатель AUC после приема 1 г валацикловира был больше приблизительно в 2 раза, чем таковой при приеме ацикловира в дозе 1.2 г/сут.
У реципиентов трансплантатов органов, получающих валацикловир в дозе 2 г 4 раза/сут, Cmax ацикловира равна или превосходит таковую у здоровых добровольцев, получающую такую же дозу валацикловира, а суточные показатели AUC у них значительно выше.
Лечение и профилактика инфекционных заболеваний, вызванных Herpes zoster.
Профилактика цитомегаловирусной инфекции, развивающейся при трансплантации органов.
Противовирусный препарат
При приеме внутрь разовая доза для взрослых составляет 0.25-2 г. Частота приема и длительность лечения зависят от показаний.
Пациентам с тяжелыми нарушениями функции почек требуется коррекция режима дозирования.
Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения валацикловира при беременности и в период лактации не проведено. Применение у этой категории пациентов возможно в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превосходит потенциальный риск для плода или грудного ребенка.
Известно, что ацикловир, являющийся метаболитом валацикловира, выделяется с грудным молоком в концентрациях, в 0.6-4.1 раза превышающих его концентрации в плазме. T1/2 ацикловира из грудного молока составляет 2.8 ч, что сопоставимо с T1/2из плазмы крови.
В экспериментальных исследованиях валацикловир не оказывал тератогенного воздействия у крыс и кроликов. При пероральном приеме валацикловир не вызывал нарушений фертильности у самцов и самок крыс.
Применение у детей
Клинический опыт применения у детей отсутствует.
Повышенная чувствительность к валацикловиру, ацикловиру.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, чувство дискомфорта, боли в животе, рвота, диарея, анорексия; редко - транзиторное повышение показателей печеночных проб.
Со стороны ЦНС: головная боль, усталость, головокружение, спутанность сознания, галлюцинации; редко - нарушения сознания; в отдельных случаях - кома (обычно у пациентов с нарушением функции почек или другими предрасполагающими факторами).
Аллергические реакции: редко - сыпь, крапивница, зуд, ангионевротический отек, анафилаксия.
Прочие: редко - тромбоцитопения, одышка, нарушения функции почек, фотосенсибилизация.
Ацикловир в неизмененном виде поступает в мочу в результате активной канальцевой секреции. Любые препараты, которые назначаются с ним одновременно и конкурируют за этот механизм элиминации, способны вызвать повышение концентрации валацикловира в плазме. Циметидин и препараты, блокирующие канальцевую секрецию, при назначении после приема валацикловира в дозе 1 г, повышают для ацикловира показатель AUC и уменьшают его почечный клиренс.
При одновременном приеме ацикловира и неактивного метаболита микофенолата мофетила (иммунодепрессанта, применяемого при трансплантации) наблюдалось увеличение AUC ацикловира и микофенолата мофетила.
При одновременном применении валацикловира с препаратами, нарушающими функцию почек (в т.ч. циклоспорин, такролимус), возможно ухудшение функции почек.
Пациентам пожилого возраста в период лечения необходимо увеличить объем потребляемой жидкости.
Пациенты с почечной недостаточностью имеют повышенный риск развития неврологических осложнений при приеме валацикловира.
С осторожностью применять у пациентов с заболеваниями печени.
Клинический опыт применения у детей отсутствует.
Список аптек | Адрес | Часы работы | Цена |
---|---|---|---|
Планета Здоровья | Институтская ул, 6/1, Благовещенск, Амурская обл | Круглосуточно | 585 ₽ |
Альянс-фарм POLZAru | Ленина ул, 76, Архара пгт, Амурская обл | 09:00-19:00 Пн-Вс | 651 ₽ |
Будь здоров! POLZAru | Ленина ул, 68, Архара пгт, Амурская обл | 08:00-19:00 Пн-Вс | 651 ₽ |
Ваша аптека Оплата только наличными POLZAru | Амурская ул, 71, Благовещенск, Амурская обл | 08:00-21:00 Пн-Вс | 651 ₽ |
Вита POLZAru | Шимановского ул, 5, Серышево пгт, Серышевский р-н, Амурская обл | 09:00-19:00 Пн-Пт, 09:00-16:00 Сб-Вс | 651 ₽ |
Вита-фарм POLZAru | Октябрьская ул, 54, Архара пгт, Амурская обл | 09:00-18:00 Пн-Пт | 651 ₽ |
Градус POLZAru | 50 Лет Октября ул, 18Б, Тамбовка с, Тамбовский р-н, Амурская обл | 08:00-19:00 Пн-Вс | 651 ₽ |
Золотарь POLZAru | Гагарина ул, 63, Возжаевка с, Белогорский р-н, Амурская обл | 09:00-19:00 Пн-Вс | 651 ₽ |
Кучер С.Ю. Оплата только наличными POLZAru | Ленина ул, 71/1, Екатеринославка с, Октябрьский р-н, Амурская обл | 08:00-18:00 Пн-Пт, 09:00-15:00 Сб-Вс | 651 ₽ |
Народная аптека Оплата только наличными POLZAru | Зейская ул, 325, Благовещенск, Амурская обл | 09:00-20:00 Пн-Вс | 651 ₽ |
Русь POLZAru | Светлый мкр, 97, Зея, Амурская обл | 09:00-20:00 Пн-Пт, 09:00-19:00 Сб-Вс | 651 ₽ |
Тридцать шесть и шесть POLZAru | Красноармейская ул, 18, Завитинск, Амурская обл | 09:00-19:00 Пн-Вс | 651 ₽ |
Фармсервис POLZAru | Октябрьская ул, 53, Свободный, Амурская обл | 08:00-20:00 Пн-Сб | 651 ₽ |